Dabigatran Etexilate Mesylate
Descriptio
Dabigatran etexilatum mesylatum (BIBR 1048MS) est viva voce prodrug Dabigatran.Dabigatran etexilatum mesylatum habet effectus anticoagulantes et adhibetur pro prophylaxi venousthromboembolismi et plaga propter fibrillationem atrialem.
Background
Description: IC50 Value: 4.5nM (Ki);10nM(Thrombin-inducta aggregatio platelet) [1] Dabigatran est convertibilis et selectivus, directus thrombin inhibitor (DTI) progressionem clinicam sustinens sicut viva voce prodrug, dabigatran etexilata.in vitro: Dabigatran selective et reversibly inhibuit thrombin humanum (Ki: 4.5 nM) necnon aggregatio thrombin-inducta in platelet (IC(50): 10 nM), cum nullum effectum inhibitorium praebens in aliis agentibus platelet-stimulantibus. Thrombin generatio in platelet. - pauper plasma (PPP), mensuratum ut potentiale thrombin endogenous (ETP) inhibitum concentrationis-dependens (IC(50): 0.56 microM).Dabigatran demonstratum effectibus anticoagulantibus concentratione-dependens in variis speciebus in vitro, duplicando tempus partiale thromboplastin (aPTT), tempus prothrombin (PT) et ecarin concretionis temporis (ECT) in humanis PPP ad collectiones 0.23, 0.83 et 0.18 microM, respective [. 1].in vivo: Dabigatran aPTT dosis dependenter post administrationem intravenosam in muribus (0.3, 1 et 3 mg/kg) protraxit et simias rhesus (0.15, 0.3 et 0.6 mg/kg).Dose- et temporis dependens anticoagulantes effectus observati sunt cum dabigatran etexilate viva voce ad mures conscios (X, 20 et 50 mg/kg) vel ad simias rhesus (1, 2.5 vel 5 mg/kg), effectibus maximis inter 30 et 120 observatis. min post administrationem respective [1].Aegroti cum dabigatran etexilate tractaverunt pauciores ictus ischemici (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) et pauciores mixti haemorrhagiae intracraniales et haemorrhagiae ictus (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) per 100 annos passi [2].Cusci iudicii: Aestimatio Pharmacokineticorum et Pharmacodynamicorum Oral Dabigatran Etexilate in Hemodialysis aegros.Phase1
Repono
Pulvis | -20°C | III annos |
4°C | Annis II | |
In solvendo | -80°C | VI menses |
-20°C | I mensis |
Orci iudicio
NCT Number | Sponsor | Conditio | Satus Date | Phase |
NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Februarii 2001 | Phase 1 |
NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Iulii 2004 | Phase 1 |
NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Maii MCMXCIX | Phase 1 |
NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Aprilis 2001 | Phase 1 |
NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Martii 2002 | Phase 1 |
NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Decembris 2004 | Phase 1 |
NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Aprilis 2005 | Phase 1 |
NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Iunii 2004 | Phase 1 |
NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Ianuarii 2001 | Phase 1 |
NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Venarum thromboembolismus | Aprilis MMII | Phase 2 |
NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Ianuarii 2002 | Phase 1 |
NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Octobris 2000 | Phase 1 |
NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Aprilis MMII | Phase 1 |
NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Octobris 2001 | Phase 1 |
NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Sanus | November 2002 | Phase 1 |
NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Februarii anno MMII | Phase 1 |
NCT0217016 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Novembris 1998 | Phase 1 |
NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Augusti 2003 | Phase 1 |
NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Venarum thromboembolismus | November 2002 | Phase 2 |
NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Venarum thromboembolismus | Octobris 2000 | Phase 2 |
NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Novembris 1999 | Phase 1 |
NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Sanus | Iulii 1999 | Phase 1 |
Chemical structure
Rogatio18Qualitas Constantia Aestimatio inceptis quae probaverunt4, et6incepta approbantes.
Provectus qualitas internationalis administrandi ratio solidum fundamentum venditio posuit.
Qualitas vigilantia percurrit totum vitae cyclum producti, ut qualitatem et therapeuticum effectum curet.
Negotiis professionalibus regularibus turmas sustinet qualitatem postulatorum in applicatione et adnotatione.