Descriptio

Acidum obeticholicum (INT-747) potent, selectivum et oretenus activum FXR agonista cum EC50 99 nm. Acidum obeticholicum effectum anticholereticum et anti-inflammationis habet. Acidum obeticholicum etiam autophagiam inducit[1][2][3].

Background

Acidum obeticholicum (acidum 6alpha-ethyl-chenodeoxycholicum, 6-ECDCA, INT-747) validum et selectivum agonistae FXR cum valore EC50 99 nM [1] est.

Farnesoidis X receptor (FXR) est receptor bilis nuclei receptaculum quod involvit bile acidum homeostasim, fibrosis hepatis, hepatica et intestinalis inflammatio et morbus cardiovascularis [2].

Acidum obeticholicum est potens et selectivum FXR agonist cum actione anticholeretica [1]. Acidum obeticholicum est bilis semisynthetica Acidum derivativum et potentium FXR ligandi. In estrogenio adducta cholestasis mures, 6-ECDCA contra cholestasim inducta ab 17α-ethynylestradiolo (E217α) [2]. In cirrhotica portae hypertensio (PHT) rat exempla, INT-747 (30 mg/kg) reduxit amni FXR iter significans et pressionem portae reductam submittentes resistentiam vascularem totam intrahepaticam (IHVR) sine hypotensione multiplici systemica. Hic effectus cum aucta eNOS actuositate coniunctus est[3]. In rat Dahl exemplar hypertensionis salsensitivae et insulin-resistentiae (IR), sal altum (HS) victu systemicum sanguinem pressum systemicum significanter auctum et textus DDAH expressio deflexit. INT-747 auctum insulinum sensitivum et decrementum DDAH expressionis inhibitum [4].

Notae:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. Acidum 6alpha-ethyl-chenodeoxycholicum (6-ECDCA), validum et selectivum FXR agonist actione anticholestatica praeditum. J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Effectus tutelae acidi 6-ethyl chenodeoxycholici, ligandi farnesoidis X receptoris, in cholestasim estrogenito effecerunt. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Acidum obeticholicum, receptor agonista farnesoidis X, hypertensionem portalem per duas vias distinctas in muribus cirrhoticis emendat. Hepatologia, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. FXR agonist INT-747 expressionem DDAH upregulat et insulinum sensibilitatem auget in salso magno mures pascendi Dahl. PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Product Citation

• 1. Selina Ora. "Nota Ligand notificata pro Receptor Farnesoid X utens Transgenic Zebrafish." University of Toronto. Iun-2018.
• 2. Cantio Rebecca. "Effectus Fenofibratae in CYP2D6 et Regulatione ANG1 et RNASE4 per FXR Agonist Acidum Obeticholicum." indigo.uic.edu.2017.

Repono

Chemical structure

Related Biological Data

Related Biological Data