Descriptio

Acidum obeticholicum (INT-747) potent, selectivum et oretenus activum FXR agonista cum EC50 99 nm.Acidum obeticholicum effectum anticholereticum et anti-inflammationis habet.Acidum obeticholicum quoque autophagy[1][2][3] inducit.

Background

Acidum obeticholicum (acidum 6alpha-ethyl-chenodeoxycholicum, 6-ECDCA, INT-747) validum et selectivum agonist FXR cum valore EC50 99 nM [1] est.

Farnesoidis X receptor (FXR) est receptor bilis nuclei receptaculum quod involvit bile acidum homeostasim, fibrosis hepatis, inflammatio hepatica et intestinalis et morbus cardiovascularis [2].

Acidum obeticholicum est potens et selectivum FXR agonist cum actione anticholeretica [1].Acidum obeticholicum est bilis semisynthetica Acidum derivativum et potentium FXR ligandi.In estrogenio adducta cholestasis mures, 6-ECDCA contra cholestasim inducta ab 17α-ethynylestradiol (E217α) [2].In cirrhoticis portae hypertensionis (PHT) rat exemplaribus, INT-747 (30 mg/kg) reduxit amni FXR iter significans et pressionem portae reductam submittentes resistentiam vascularium intrahepaticam totam (IHVR) sine hypotensione multiplici systemica.Hic effectus cum aucta eNOS actuositate coniunctus est[3].In rat Dahl exemplar hypertensionis salsensitivae et insulin-resistentiae (IR), sal altum (HS) victu systemicum sanguinem pressum systemicum significanter auctum et textus DDAH expressio deflexit.INT-747 auctum insulinum sensitivum et decrementum DDAH expressionis inhibitum [4].

Notae:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.Acidum 6alpha-ethyl-chenodeoxycholicum (6-ECDCA), validum et selectivum FXR agonist actione anticholestatic praeditum.J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Effectus tutelae acidi 6-ethyl chenodeoxycholici, ligandi farnesoidis X receptoris, in estrogenium cholestasim inducto.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.Acidum obeticholicum, receptor agonista farnesoidis X, hypertensionem portalem meliorem facit per duos vias distinctas in mures cirrhoticis.Hepatologia, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.FXR agonist INT-747 expressionem DDAH upregulat et insulinum sensibilitatem auget in salso magno pascendo mures Dahl.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Product Citation

• 1. Selina Ora."Nota Ligand notificata pro Receptor Farnesoid X utens Transgenic Zabrafish."University of Toronto.Iun-2018.
• 2. Cantio Rebecca."Effectus Fenofibratae in CYP2D6 et Regulatione ANG1 et RNASE4 per FXR Agonist Acidum obeticholicum."indigo.uic.edu.2017.

Repono

Chemical structure

Related Biological Data

Related Biological Data