Descriptio

Ribociclib (LEE01) inhibitor CDK4/6 valde specificus cum IC50 valoribus 10 nM et 39 nM, respective, et super 1,000-ovili minus potens contra cyclinum B/CDK1 complexum est.

In vitro

Tractans tabulam 17 neuroblastomarum cellularum linearum cum Ribociclib (LEE011) per quattuor-logos dosis ambitus (10 ad 10,000 nM).Curatio cum Ribociclib signanter inhibet incrementum subiecti adhaerentis respectu moderaminis in 12 17 linearum cellarum neuroblastomae examinatarum (media IC50=306±68 nM, sensitivas tantum lineas considerans, ubi sensus IC50 minoris quam 1 . definiturμM. Ribociclib curatio duarum linearum cellarum neuroblastomarum (BE2C et IMR5) cum sensibilitate demonstrata CDK4/6 inhibitionis resultat in dosi dependens cumulus cellularum in G0/G1 periodo cycli cellularum.Haec comprehensio G0/G1 significans fit in concentratione Ribociclib 100 nM (p=0.007) et 250 nM (p=0.01), respective.

Mures immunodeficientes CB17 portantes BE2C, NB-1643 (MYCN ampliatum, sensitivum in vitro), vel EBC1 (non ampliatum, resistens in vitro) tractantur xenografta semel quotidie per 21 dies cum Ribociclib (LEE011, 200 mg/kg) vel cum a. vehiculum imperium.Hoc consilium dosing bene toleratur, cum nullum pondus damnum vel alia signa toxicitatis in quolibet exemplorum xenograforum observantur.Tumor incrementi significanter moratus est per viginti dies curationis in muribus be2C vel 1643 xenografts (utroque, p<0.0001), quamvis incrementum post curationem repetitum est.

Repono

Chemical structure