Background

Thalidomide medicamentum sedativam introductum est, agens immunomodulatorium et etiam investigatur ad symptomata multorum carcinomata tractanda. Thalidomide vetat E3 ubiquitin ligasis..quae complexa est CRBN-DDB1-Cul4A.

Descriptio

Thalidomide initio ut sedativa promovetur, cereblon vetat (CRBN), pars cullini-4 E3 ubiquitin ligasis complexi CUL4-RBX1-DDB1, cum Kd of.~250 nM, et habet proprietates cancri immunomodulatoriae, anti-inflammatoriae et anti-angiogenici.

in Vitro

Thalidomide initio ut sedativum promovetur, immunomodulatorium, anti-inflammatorium et anti-angiogenicum cancri proprietates, et scuta cereblon (CRBN), pars cullini-4 E3 ubiquitin ligasis complexi CUL4-RBX1-DDB1, cum Kd of.~250 nM[1]. Thalidomide (50μg/mL) potentiat anti-tumorem activitatem icotinib contra multiplicationem cellularum tam PC9 quam A549, et hic effectus cum apoptosi et migratione cellularum connectitur. Praeterea Thalidomide et icotinib vias EGFR et VEGF-R2 in cellulis PC9 prohibet[3].

Thalidomide (100 mg/kg, po) depositionis collageni vetat, deorsum ordinat gradum expressionis mRNAα-SMA et collagen I, et signanter reducit cytokinos pro-inflammatorias in RILF mures. Thalidomide sublevat RILF per suppressionem ROS et subordinationem TGF-β/Smad iter ab Nrf2 statu dependens[2]. Thalidomide (200 mg/kg, po) cum icotinib conjuncta ostendit effectus anti-tumor synergisticus in nude mures cellas PC9 gerens, tumore incrementi suppresso et tumorem mortis promovens[3].