Background

Thalidomide ut sedativum medicamentum, agens immunomodulatorium introductum et etiam investigatur ad symptomata multorum carcinomata tractanda. Thalidomide vetat E3 ubiquitin ligasis..quae complexa est CRBN-DDB1-CUL4A.

Descriptio

Thalidomide initio sedativa promovetur, cereblon vetat (CRBN), pars cullini-4 E3 ubiquitin ligasis complexi CUL4-RBX1-DDB1, cum Kd of.250 nM, et habet proprietates cancri immunomodulatoriae, anti-inflammatoriae et anti-angiogenici.

In vitro

Thalidomide initio ut sedativum promovetur, immunomodulatorium, anti-inflammatorium et anti-angiogenicum cancer proprietates, et scuta cereblon (CRBN), pars cullini-4 E3 ubiquitin ligasis complexi CUL4-RBX1-DDB1, cum Kd of.250 nM[1].Thalidomide (50μg/mL) potentiat anti-tumorem activitatem icotinib contra proliferationis cellularum tam PC9 quam A549, et hic effectus cum apoptosi et migratione cellularum connectitur.Praeterea Thalidomide et icotinib vias EGFR et VEGF-R2 in cellulis PC9 inhibent[3].

Thalidomide (100 mg/kg, po) depositionis collageni vetat, deorsum ordinat gradum expressionis variantisα-SMA et collagen I, et signanter reducit cytokinos pro-inflammatorias in RILF mures.Thalidomide sublevat RILF per suppressionem ROS et subordinationem TGF-β/Smad iter ab Nrf2 statu dependens[2].Thalidomide (200 mg/kg, po) cum icotinib conjuncta ostendit effectus anti-tumoris synergistici in nude mures cellulas PC9 gerens, tumorem incrementum suppressum et tumorem mortis promovens[3].