Background

Ticagrelor novus adversario receptoris P2Y12 est.

Ticagrelor relatum est ut effectus prothrombotici ADP in laminam contra receptorem P2Y12 inhiberent.Ticagrelor integram inhibitionem aggregationis ex vivo ostendit.Praeter Ticagrelor inhibitionem dose-dependens in inhibitionem laminae aggregationis in homine suggessit.Praeter haec, Ticagrelor etiam viva voce, active, reversibly ostendit antagonistam obligare.Dissimiles inhibitores, Ticagrelor etiam retulit receptorem P2Y12 inhibere sine metabolicae transmutationis.Praeter haec, Ticagrelor est primum thienopyridinis anti-platelae agentem et maxime metabolum ab CYP3A4 et CYP2C19 [1][2].

Notae:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW.In vitro aestimatio potentialis commercii medicamentorum medicamentorum cum ticagrelo: cytochroma P450 reactionem phaenotypi, inhibitionis, inductionis et differentialis in motu.Medicamento Metab Dispos.MMXI Apr.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW.Dispositio et metabolismi ticagrelori, novo receptore P2Y12 adversario, in muribus, muribus, et marmosetis.Medicamento Metab Dispos.2011 Sep; 39(9):1555-67.doi: 10.1124/dmd.111.039669.Epub 2011 Iun 13 .

Descriptio

Ticagrelor (AZD6140) convertitur oralis receptor P2Y12 ad tractationem aggregationis platelet.

In vitro

Ticagrelor maiorem inhibitionem adenosinae promovet 5 ..-diphosphate (ADP)-adductus Ca2+ emissio in platelis aliis nobis P2Y12R diluendis.Hic additus effectus ticagrelori ultra P2Y12R repugnantiam partim est ut consequentia ticagrelorum inhibens vectorem 1 (ENT1) in platelis aequilibrativis nucleosidis, ducens ad accumulationem adenosini extracellularem et activationem receptorum Gs-iunctarum adenosinorum A2A[1].Cellulae B16-F10 commercium minutum exhibent cum lamellis a ticagrelo-tractatis muribus salsis affectis murium comparatis.

In B16-F10 melanoma intravenosum et intrasplenicum metastasis exemplorum, mures cum dosi ticagreloris orci tractati (10 mg/kg) exhibet reductiones in pulmone notatas (84%) et hepatis (86%) metastases.Praeterea, curatio ticagrelor meliorem salutem comparatis animalibus salinis affectis meliorem.Similis effectus observatur in exemplo 4T1 cancri pectoris, cum reductionibus in pulmone (55%) et medulla ossis (87%) metastases quae sequuntur curatio ticagrelor[2].Unius oralis administratio ticagrelorum (1-10 mg/kg) causat doses inhibitores effectus in aggregatione platelet.Ticagrelor, in summa dosi (10 mg/kg) signanter infert aggregationem in 1 h post dosing et inhibitionis apicem in 4 h post dosing observatur.

Repono

4°C, custodi a lumine, sub nitrogen conditum

*In solvendo: -80°c, menses VI;-20°C, 1 mensis (protegat a luce sub nitrogen conditum)

Chemical structure